Z-VAD-FMK是一种interleukin-1β converting enzyme (ICE)样蛋白酶抑制剂，通过阻止CPP32加工为活性形式来抑制细胞凋亡[1]。Z-VAD-FMK通过与活性位点半胱氨酸残基Cys191形成共价加合物，抑制N-glycanase (PNGase)的活性，从而调节内质网应激[2]。Z-VAD-FMK已被广泛用于凋亡实验中，以阻断TNFα刺激的活性氧(ROS)产生[3]。
在体外，20mM的Z-VAD-FMK处理大鼠髓核(NP)细胞24小时，显著减弱了1MPa压力诱导的细胞凋亡，并改善了线粒体功能[4]。100μM的Z-VAD-FMK处理72小时，抑制了抗CD3抗体诱导的T细胞增殖，降低了细胞内谷胱甘肽(GSH)含量，并下调了CD25和CD69的水平[5]。在玻璃化冷冻/复温及复温后培养过程中添加20μM的Z-VAD-FMK处理48小时，提高了囊胚细胞的耐冷冻性和存活率[6]。
在体内，单次腹腔注射20μg/g剂量的Z-VAD-FMK，作用2小时，减轻了脂多糖(LPS)诱导的肺和肝脏损伤，并提高了小鼠的存活率[7]。每隔一天腹腔注射3mg/kg的Z-VAD-FMK，持续3个月，改善了烟雾暴露小鼠的气道炎症和肺气肿，并降低了血清中IL-1β和IL-8的水平[8]。